(3R,4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇的合成

作者:刘生丽王晓霞李卫平陈文秀李松芳刘荣

关键词: 吡啶; (3R 4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇; BMS-690514; 合成;

摘要：研究了以吡啶和苄氯为起始原料,经五步反应得到抗癌药BMS-690514的关键中间体(3R,4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇.反应首先得到N-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶,进一步通过氯甲酸乙酯取代、环氧化反应得到7-氧杂-3-氮杂双环[4.1.0]庚烷-3-甲酸乙酯,然后发生叠氮化反应得到构型不同的混合产物,通过手性制备得到(3R,4R)-4-叠氮基-3-羟基-1-哌啶甲酸乙酯,水解该中间产物得到最终产物(3R,4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇.该方法使用苄氯反应得到更易离去的苄基离去基团,使产物的收率提高了14.2%;采用与已有手性制备(3R,4R)-4-叠氮基-3-羟基-1-哌啶甲酸乙酯的不同方法,使产物的收率提高了20.2%.所用原材料廉价易得,可有效降低成本.

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(3R,4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇的合成

作者:刘生丽 王晓霞 李卫平 陈文秀 李松芳 刘荣

关键词: 吡啶; (3R 4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇; BMS-690514; 合成;

作者:刘生丽王晓霞李卫平陈文秀李松芳刘荣